- تادالافيل 10 ملغ

- الشكل الصيدلاني: أقراص

- الفئةالعلاجية: أدوية الجهاز الذكري

التعبئة والتركيب :

عبوة تحوي 4 أقراص ملبسة. 

كل قرص يحتوي على تادالافيل 10 ملغ.

 

الحركة الدوائية والاستقلاب :

يمتص تادالافيل بسهولة بعد تناوله فموياً حيث يصل إلى قمة تركيزه في المصل بعد ساعتين. لا تتأثر نسبة الامتصاص بالطعام. يصل الحجم الوسطي للتوزيع إلى 63 لتر مما يشير إلى توزع التادالافيل في الأنسجة. 

من أجل التراكيز العلاجية فإن 94% من التادالافيل في المصل يرتبط بالبروتين. لا يتأثر هذا الارتباط في حال القصور الكلوي. يطرح تادالافيل غالباً كمستقلبات غير فعالة، حيث يطرح بشكل رئيسي مع الغائط (61% من الجرعة تقريباً) وبكمية أقل مع البول (36% من الجرعة). 

يساوي نصف عمر تادالافيل 17.5 ساعة، حيث تشير الدراسات السريرية إلى فعالية ملحوظة تتراوح بين 24 و 36 ساعة.

 

الاستطباب :

تادالافيل مثبط انتقائي فعال لدى استرات الفوسفور النوع 5 ( PDE5 ) التي تؤدي إلى تقليل الغوانوسين الحلقي أحادي الفوسفات (cGMP). عندما تسبب الإثارة الجنسية التحرر الموضعي لأكسيد الآزوت فإن تثبيط PDE5 بواسطة تادالافيل يؤدي إلى ازدياد نسبة (cGMP) في الجسم الكهفي مما يؤدي بدوره إلى ارتخاء العضلات الملساء وازدياد تدفق الدم في أنسجة الذكر وبالتالي انتصابه. 

تادالافيل مستحضر فعال لمعالجة الرجال المصابين بضعف الانتصاب الوظيفي. يبدأ تأثير تادالافيل بعد 16 دقيقة تقريباً من تناوله وهو يدوم حتى 36 ساعة دون أن يؤدي إلى تأثيرات جانبية أو اضطراب الرؤية. ليس للمستحضر أي تأثير في غياب الإثارة الجنسية.

 

مضادات الاستطباب :

- مرضى القلب: لا يستعمل عند المرضى الذين يعانون من بعض الأمراض القلبية مثل: ذبحة صدرية، اضطراب في نظم القلب، احتشاء قلبي حديث، المرضى المصابون باضطراب شديد في ضغط الدم (أقل من 90/50 مم زئبق) سواءً انخفاض أو ارتفاع الضغط غير المستقر. لا يستخدم تادالافيل عند المرضى الذين يستعملون أي نوع من النترات العضوية لأنه يزيد من تأثيرها الخافض للضغط. 

- المرضى المصابين بقصور كلوي شديد (لا يتجاوز طرح الكرياتينين 30 مل/دقيقة) أو قصور كبدي (درجة C على مقياس child-pugh)، مع العلم أنه يعطى لمرضى القصور الكلوي أو الكبدي البسيط دون أي تعديل في الجرعة. 

- المرضى المصابون باحتشاء دماغي خلال الستة أشهر السابقة لاستخدام المستحضر. 

- عدم استخدام تادالافيل عند المرضى الذين يبدون تحسساُ نحو تادالافيل أو أي من مكونات المستحضر. 

- لا يستعمل تادالافيل عند النساء أو المرضى دون الـ 18 سنة من العمر.

 

التأثيرات الجانبية :

أكثر تلك التأثيرات شيوعاً عند استعمال اليغرا كانت ألم رأس خفيف (14%)، حرقة خفيفة في المرئ (10%)، ألم عضلي، اضطراب معدي يلي الطعام. هذه التأثيرات خفيفة الشدة وهي تختفي بعد عدة ساعات من استعمال المستحضر.

 

التداخلات الدوائية :

- يؤدي كيتوكونازول إلى زيادة التركيز الوسطي لتادالافيل بنسبة 107% بينما يؤدي ريفامبسين إلى خفضه بمقدار 88%. 

- يؤدي استخدام مضادات الحموضة المتزامن مع تادالافيل إلى خفض المعدل الظاهر لامتصاص تادالافيل دون تغيير التركيز الوسطي. 

- يؤدي تادالافيل إلى زيادة التأثير المخفض لضغط الدم للنترات. 

- ليس لتادالاقيل أي تأثير على مماكبات الأنزيم CYP450 بما فيها CYP2C9, CYP2E1, CYP2D6,CYP1A2, CYP3A4.. أو على المستحضر وارفارين (R أو S). 

- لا يؤدي تادالافيل إلى زيادة زمن النزف الناتج عن حمض أسيتيل ساليسيليك. 

- لا يؤدي تادالافيل إلى زيادة تركيز الكحول في الدم. 

- لا يؤثر تادالافيل على الحركية الدوائية أو الديناميكية الدوائية لثيوفللين. 

 

التحذيرات :

- يجب على الطبيب التأكد من الحالة المرضية القلبية للمريض قبل وصف الدواء. 

- يستخدم بحذر عند المرضى المصابين بتشوه تشريحي في القضيب أو عند المرضى الذين لديهم حالات مؤهبة للإصابة بالنعوظ المستمر ( فقر دم منجلي- ورم نقي متعدد – ابيضاض دم). 

- قيادة السيارات أو تشغيل الآلات: يفضل التأكد من ردة فعل المريض قبل القيادة أو تشغيل الآلات. 

 

زيادة الجرعة :

تؤدي جرعات وحيدة أعطيت لأشخاص أصحاء تصل إلى 500 ملغ أو عدة جرعات يومية تصل إلى 100 ملغ لمرضى إلى أثار جانبية مشابهة لتلك الناتجة عن جرعات ضئيلة. في حال تناول جرعات زائدة، يجب اتخاذ التدابير اللازمة.

 

الجرعة :

الجرعة الأولية هي 10 ملغ تؤخذ قبل العملية الجنسية بـ (30 دقيقة إلى 12 ساعة) مع الطعام أو دونه. 

إذا كان تأثير تلك الجرعة ضعيفاً جداً فيمكن للطبيب زيادتها إلى 20 ملغ. 

- استشارة الطبيب عند ملاحظة ألم في الصدر أو أي أعراض قلبية أخرى. 

- لا يستعمل اليغرا أكثر من مرة واحدة يومياً. 

- ليس لاليغرا أي تأثير عند غياب الإثارة الجنسية.

 

الحفظ والتخزين :

يحفظ المستحضر دون الدرجة 30 مئوية.